是药三分毒”，传统化疗药物最广为诟病的地方在于，在杀死肿瘤细胞的同时，也对正常细胞造成极大杀伤，引致严重的毒副作用。因此，在使用时，往往需要在“有效”和“有毒”之中做一个取舍。开发ADC的意义在于把有毒化学药物的临床价值最大化。

寻找毒性弹头

随之研究人员在来自植物和微生物等天然来源的化合物中寻找了体外的抗肿瘤活性比传统化疗药物高100～1000倍的新型高效细胞毒性化合物，在过去，这些药物因缺乏选择性、单独使用毒性太大而造成了较强的毒副作用，因此在肿瘤治疗中的使用被大大限制了。但是当这些药物被偶联到抗体上时，这些强效药物的毒性显著得到了降低，并再次有了用武之地。

管蛋白抑制剂

奥瑞他汀类（Auristatins）

DNA抑制剂

喜树碱（Camptothecin）

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