医微客 - 一种男性避孕药将于今年开始人体试验，临床前研究显示避孕有效率达99%

一种男性避孕药将于今年开始人体试验，临床前研究显示避孕有效率达99%

临床医学

2022-04-12

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男性避孕药是科学家们积极研究的一个领域，最近，就有一项关于男性避孕药的动物试验显示出良好的效果，预计将于今年开始人体试验。

在这项最新的初步研究中，一个研究团队说他们已经开发出一种非荷尔蒙形式的男性避孕药，对这种药物进行的动物试验发现，小鼠可在四到六周内保持不育，而且似乎没有副作用。

这种避孕药由明尼苏达大学的研究人员开发，他们说这种药物是通过影响维生素A与身体的相互作用而发生作用，因为维生素A在哺乳动物的生育中可发挥至关重要的作用[1]。例如，饮食中缺乏维生素A与不育症有关。经过长时间的研究，他们发现了一种实验性化合物，它能阻断一种负责与我们细胞中的一种维生素A（视黄酸）结合的蛋白质，即视黄酸受体α（RAR-α）。RAR-α是具有类似功能的三种蛋白质之一，希望它的选择性阻断足以诱发持久但可逆的不育，同时几乎没有脱靶效应。

此外，其实已经有一些潜在的男性节育治疗方法已经在临床试验中获得了一些成果，但这些方案大多通过针对睾丸激素而发挥作用，这可能会带来不必要的副作用，如胆固醇升高或性欲降低。据该研究团队的首席研究员Md Abdullah Al Noman说，研究团队认为这个治疗方法可以避免这些副作用，这可能使它成为一个更有吸引力的选择。

到目前为止，这种被称为GPHR-529的化合物似乎非常可靠。在一项会议中，研究小组报告，雄性小鼠在服用该药物四周后，精子数量持续急剧下降并变得不育。总的来说，GPHR-529避孕的有效率估计为99%，而且没有明显的副作用。而在停药后约四至六周，雄性小鼠的不育症消失。在动物身上的其他研究也同样表明，抑制RAR-α应该是安全和有效的，可以诱导男性暂时不育。

Noman指出：“到目前为止，这一切看起来很有希望。但还必须进行临床试验，因为临床试验是对候选药物安全性的最终检验”。

此后，该团队已将GPHR-529授权给YourChoice Therapeutics公司进行进一步开发，如果事情按计划进行，他们希望在今年下半年开始进行早期的人体临床试验。研究团队还在努力寻找其他有希望的候选药物，以备在GPHR529临床试验不理想时，可以进行其他选择。

另外，还有一种男性避孕凝胶NES/T，它降低了精子和天然睾丸激素的水平，但又补充了自身的睾丸激素以减少副作用，对该凝胶的更大规模的IIb期试验预计将在2023年初完成。

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