2022年11月8日，信达生物在网站上注册了GLP-1R/GCGR双靶点激动剂IBI362治疗糖尿病的Ⅲ期临床试验，与礼来的度拉糖肽头对头比较。

GLP-1：最具市场前景降糖药

百年来，降糖药市场风云变幻，双胍类、胰岛素类，磺脲类、糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮类、格列奈类、DPP-IV抑制剂类以及SGLT-2抑制剂类都在这个领域厮杀比拼。 如今，GLP-1类药物是降糖领域最耀眼的存在。近年来，凭借降糖效果强、低血糖风险低、减肥效果好以及心血管获益等优势，GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）在降糖领域的地位日益高升，为目前最具市场前景的降糖药。至今，GLP-1RA已占到了12%的降糖药市场，并保持高速增长的趋势。 GLP-1RA在依从性提高需求下不断迭代出新，基本每一代GLP-1新药都实现了对上一代药物的全面超越。 目前，全球范围内累计批准11种GLP-1RA产品。在过去市场争夺战中，GLP-1RA市场霸主几经易位，从艾塞那肽到利拉鲁肽，再到度拉糖肽，以及今年销售额实现对度拉糖肽反超的下一个市场霸主司美格鲁肽，GLP-1RA的长效替代短效产品总体趋势不变。每日两次的GLP-1RA几乎已经逐渐淡出GLP-1RA市场争夺舞台。 从GLP-1RA市场格局的变迁来看，延长半衰期和口服制剂开发多为各大药企升级GLP-1RA，并以此争夺市场份额的主要手段。 

GLP-1双激动剂搅动风云

随着近年来GLP-1R、GIPR、GCGR等靶点的双重激动剂日益体现突出的临床优势，多靶点GLP-1药物成为一个新的重点开发方向，已有不少企业涉足。

今年5月，礼来的GLP-1R/GIPR双靶点激动剂Tirzepatide（Mounjaro）获得FDA批准上市，成为降糖领域又一重磅药。上市4个月以来取得快速的销售增长。据礼来三季度财报，Mounjaro第三季度营收1.87亿美元，上市以来累计营收2亿美元。Mounjaro有望成为礼来对抗诺和诺德司美格鲁肽的新王牌。根据研究机构Refinitiv数据分析，预计2026年Mounjaro的销售额将达到47亿美元。 作为一种GLP-1类药物，GLP-1双靶点激动剂的应用场景同样不止于降糖。减肥是GLP-1类药物的另一大潜力应用市场。 2014年，诺和诺德开发的第一代GLP-1类似物利拉鲁肽为新一代减肥药的代表，引领了GLP-1减肥药的研发浪潮。2021年，诺和诺德的二代GLP-1类药物司美格鲁肽也获批了减肥适应症。凭借在减肥这一适应症拓展，诺和诺德获得巨大的商业机会。据诺和诺德2021年财报披露，利拉鲁肽和司美格鲁肽在减肥适应症上的营收达12.86亿美元，营收增速达50%，市场表现强劲。 GLP-1类药物在减肥市场巨大的优势，使得竞争对手们也开始纷纷开发GLP-1减肥药。 礼来并没有通过对GLP-1单靶点药物的迭代来与诺和诺德争夺这个领域市场份额，而是重点推出了双靶点的GLP-1减肥药。Tirzepatide已是目前全球进展最快的双靶点GLP-1减肥药，公司已经计划在今年四季度递交用于减肥适应症的上市申请。根据礼来此前公布的海外Ⅲ期临床数据。与司美格鲁肽的头对头试验中，Tirzepatide实现了完胜。72周时间里，5mg、10mg、15mg等不同剂量组的受试者平均体重分别减轻16%、21.4%、22.5%。

此前，信达的IBI362减重效果也十分令人鼓舞。根据信达此前在柳叶刀上公布的IBI362 Ib期临床数据，IBI362给药12周后，9mg剂量组受试者的平均体重减轻11.7%。给药16周后，10mg剂量组受试者的平均体重减轻9.5%。并且还观察到，IBI362不仅可以降低体重，还能改善腰围、血脂、血压、血尿酸、肝酶及肝脏脂肪含量等多项身体指标。信达已于今年10月份启动了IBI362用于减肥适应症的Ⅲ期临床。

总结

长效和口服两大杀招成就了GLP-1类药物在降糖领域如今的地位。GLP-1研究领域的奠基人&杰出领袖之一Daniel Drucker教授曾乐观预言，在不久的将来，GLP-1类药物将取代胰岛素成为糖尿病治疗的主线药物。而在减肥市场，打一针就瘦的GLP-1类药物有着更大的想象空间。

参考出处：

1. 有多少人能用得起减肥神药神药替西帕肽？/ 棒棒糖的天空

2. 12周内减重达全球最强|信达在柳叶刀子刊发表IBI362临床数据 / 佰傲谷BioValley

3. 千亿降糖市场激战正酣，GLP-1RA巨头神仙打架 / 亿欧健谈

4. 度拉糖肽头对头：信达生物IBI362启动糖尿病三期临床 / 医药笔记

百度浏览   来源 : BiG生物创新社   

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