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关于利伐沙班,你至少需要知道这6点!

临床医学

2023-12-21      

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利伐沙班是一种新型口服抗凝药,发挥抗凝作用主要是通过选择性阻断凝血因子Xa的活性位点,从而降低凝血酶的生成。其抗凝效果好、无饮食限制、不需要常规监测凝血指标、大出血风险小,因此广泛用于预防和治疗血栓。


一、利伐沙班与其它口服抗凝药的区别


临床常用口服抗凝药包括华法林、达比加群、利伐沙班、阿哌沙班等。其中,达比加群、利伐沙班、阿哌沙班等被称之为新型口服抗凝药(NOAC)。



华法林主要通过抑制凝血因子Ⅱ、Ⅹ、Ⅸ、Ⅶ的合成,发挥抗凝作用。因为华法林对已合成的凝血因子无作用,所以起效慢。


利伐沙班主要通过抑制凝血因子Xa的活性,减少凝血酶的合成,发挥抗凝作用。因为不影响已生成的凝血酶活性,所以对生理性止血功能影响小。


达比加群主要通过直接抑制凝血酶的活性,发挥抗凝作用。


二、肺栓塞和脑卒中的发病机制


1.肺栓塞与肺血栓栓塞的区别


肺栓塞(PE)包括肺血栓栓塞(PTE)、肿瘤栓塞、空气栓塞、羊水栓塞、脂肪栓塞等。


PTE是PE的最常见类型,通常所称PE指PTE。



2.肺栓塞和脑卒中的发病机制


深静脉血栓(DVT)多发生于下肢或骨盆深静脉,是引起肺栓塞的主要原因。深静脉血栓血栓一旦脱落,可通过静脉回流到右心,然后进入肺动脉,引起肺栓塞。


(图源:太帅图库)


房颤患者的血液易在心房内瘀滞而形成血栓。心房血栓一旦脱落,可进入颈动脉,引起脑卒中。约20%的缺血性脑卒中是由心房血栓造成的。


三、利伐沙班的临床应用


目前有10mg、15mg、20mg三种规格,不同的疾病有不同用法,参照下表。


适应症

疗程

给药方案

预防髋关节置换手术静脉血栓形成

35天

10mg,每天一次

预防膝关节置换手术静脉血栓形成

12天

10mg,每天一次

治疗深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)

第1天-第21天

15mg,每天两次

第22天起

20mg,每天一次

降低DVT和PE复发的风险

完成至少6个月DVT或PE治疗后

10mg或20mg,每天一次

降低非瓣膜性房颤患者的卒中或栓塞风险

长期治疗

20mg或15mg,每天一次

降低冠心病和外周动脉疾病发生血栓性事件的风险*

长期治疗

每天两次,每次2.5 mg,联合阿司匹林(75-100 mg)每天一次

*用于降低冠心病和外周动脉疾病发生血栓性事件的风险适应症国内尚未批准。


四、不同规格利伐沙班之间的区别


利伐沙班片有三种规格:10mg、15mg、20mg,千万不能混淆!


1.规格10mg/片


10mg片剂不管是在空腹还是在饱腹状态下口服,它的口服生物利用度都比较高,可达80%-100%,因此,服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。


服药时间:可与食物同服,也可单独服用。


2.规格15mg/片、20mg/片


20mg片剂如果在空腹条件下服用,其吸收程度降低,口服生物利用度为66%左右;但如果与食物同服,与空腹服药相比,平均AUC提高39%,提示几乎完全吸收,有较高的口服生物利用度。因此,利伐沙班15mg和20mg应与食物同服。


服药时间:必须与食物同服。


(图源:太帅图库)


综上所诉,未在正确时间服用利伐沙班,就是说如果空腹服用15mg或20mg片剂,就会导致药品吸收不完全,而直接的影响就是可能导致血栓栓塞事件


温馨提示:


不能整片吞服的患者,可在服药前将10mg、15mg或20mg利伐沙班片压碎,与苹果酱混合后立即口服。在给予压碎的利伐沙班15mg或20mg片剂后,应当立即进食。


五、错服的处理办法


1.如果发生漏服:


牢记:适应症不同,漏服处理方案不同。



2.若双倍剂量服用:


若用法为每日一次的患者,次日正常服用


若用法为每日二次的患者,停用当日剂量,次日按原计划服用


3.若不确定是否服药情况:


若用法为每日一次的患者,服用当日剂量,次日按原计划服用


若用法为每日二次的患者,停用当次剂量,下次按常规时间和剂量服用。


六、利伐沙班的用药监护


利伐沙班的抗凝作用可预测性好,治疗窗宽,多次给药后无蓄积,与药物和食物相互作用少,因此无需进行常规凝血监测。


不良反应处理原则:


利伐沙班的主要不良反应为出血,可表现为轻微出血、严重出血或危及生命的出血。利伐沙班吸收迅速,血药浓度达峰时间为2~4小时。严重出血时,是否洗胃,应考虑服药后时间。



提醒:


(1)过早停用利伐沙班可能导致血栓栓塞。请在医生指导下停药,不要擅自停药。除了因出血或治疗完成需停药外,其他情况在停用利伐沙班的同时可能需要使用其他抗凝血药物。


(2)进行有创操作、手术前,请一定告诉医生您正在服用利伐沙班。具体停用时间需要根据患者肾功能及手术出血风险来决定。


(3)从利伐沙班转换为其他抗凝剂时,请咨询医生或药师,具体转换方案会因抗凝剂和适应证而异。


(4)降低牙龈出血的风险,例如使用软毛牙刷,定期清洁牙齿;保持大便通畅,预防便秘。


(5)密切关注是否有出血倾向,如便血、血尿、口腔出血、月经增多、皮肤表面出现紫癜或瘀斑等症状。如果出现以上情况,请及时就医。


(6)服药期间定期监测肝肾功能和全血细胞计数,以了解药物对您的影响。




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