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艾多®:四大优势强势升级,引领升白治疗!

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2023-04-13   来源 : VIP说

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肿瘤患者的临床诊疗中,靶向、免疫或化疗的方案都会给患者带来骨髓抑制以及FN(中性粒细胞缺乏伴发热)的风险。中性粒细胞减少的程度、持续时间与感染,严重影响了化疗药物相对剂量强度和既定周期,最终难以达到预期疗效。因此,预防或治疗中性粒细胞减少症是保证足剂量化疗或剂量密集化疗的根本。


针对骨髓抑制,临床上首推粒细胞集落刺激因子(G-CSF)治疗,相比每天都需要注射的短效升白药,长效升白药每化疗周期仅需注射一次,且疗效和安全性更优,维持时间更长,减少了患者频繁入院注射的压力。


目前,国内外临床上应用较多的长效升白产品:安进的Neulasta®、石药集团的津优力®、齐鲁制药的新瑞白®、山东新时代的申力达®和二代长效升白产品:恒瑞医药的艾多®


那么艾多®作为二代长效升白产品和一代长效升白产品有哪些不同呢?


艾多®四大优势引领升白治疗


1.艾多®:药物结构升级,获WHO认可


从药物结构上看,硫培非格司亭在第一代培非格司亭基础上全面改构升级,引入了硫醚基团连接体,这种创新结构获得了WHO全新国际通用名,也获得了全球十多个国家的专利技术认证。


2.艾多®定点修饰,结合更稳定


我们比较了这两代升白药的二维和三维结构,发现G-CSFPEG-20K之间的连接结构有明显的差别。第一代的培非格司亭的rhG-CSFN末端直接连接PEG进行丙醛反应,是一种非特异性结合。而二代的硫培非格司亭采用恒瑞自主研发的PEG修饰技术,在rhG-CSFN末端通过独特的“硫醚基团”连接PEG获得高效定点修饰,这一差异可显著提高药物的纯度,解决了一代培非格司亭与G-CSF受体结合不稳定的问题。


3.艾多®半衰期长,不影响下一周期化疗


相较于一代培非格司亭,二代硫培非格司亭因为在聚乙二醇和G-CSF之间引入硫醚基团,增加了偶联物分子量,同时影响药物分子的空间结构,所以硫培非格司亭血浆稳定性更好,主要依赖靶细胞清除,药代动力学更易表征,药物毒性更小,这使得该药物的半衰期长达56h,在长效G-CSF产品里独占鳌头。


艾多®拥有常见长效升白药物最长的半衰期,这意味着该药物的稳定性越好,毒性也更小,每周期只需要注射一次,减少频繁注射的感染风险,也不影响下一周期化疗,有效满足了骨髓抑制管理的治疗需求。


4.艾多®是唯一获得优效结果长效G-CSF,抗药抗体发生率低


化疗中,机体需要战胜的“敌人”除了肿瘤细胞本身,还要控制体内不时迷糊的免疫系统。免疫系统如何识别升白药影响着升白药的疗效发挥,既往研究显示,升白药抗药抗体(ADA)发生率越低,药物疗效越高。硫培非格司亭采用创新聚乙二醇修饰蛋白技术,在聚乙二醇和G-CSF之间引入硫醚基团。首先聚乙二醇修饰本身可以遮蔽rhG-CSF表面的抗原决定簇,使其不被免疫系统识别清除,所以抗原性和免疫原性降低,不易产生中和性抗体。此外硫醚基团的引入保证了蛋白N末端修饰反应的专一性,使得结构更稳固,与G-CSF受体结合更牢固,所以在体内产生ADA发生率仅为0.56%。换言之,由于艾多®的抗药抗体发生率低,免疫系统就会把他当成队友,不易产生中和性抗体也不易发起攻击,这保证了艾多®的升白效果更优。 


从实战角度--艾多®是目前唯一在非劣设计研究中获得优效结果的长效G-CSF药物。


硫培非格司亭(艾多®)是采用自主研发PEG修饰技术,利用独特的“硫醚基团”进行高效定点修饰生成的长效G-CSF制剂,结构升级、更稳定,半衰期更长且毒性小,不影响下一次化疗,免疫原性更低更温和,拿下Best-in-Class的“长效升白药”的称号!

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