1970-01-01
磺达肝癸钠是VTE和MI预防／初始治疗的选择之一。但磺达肝癸钠带负电荷，口服后只能部分通过肠道上皮屏障。因此，本研究基于硫醇化聚卡波非（PCP-Cys）和谷胱甘肽（GSH）与癸酸钠相结合，旨在设计一种高效的、小肠靶向的磺达肝癸钠口服给药系统。体外测试了这一制剂的释放、细胞毒性和经小肠粘膜的促吸收性。体内研究方面，单次饲喂大鼠磺达肝癸钠凝胶或小片剂（5 mg/kg），皮下和静脉注射组给予200 μg/kg的磺达肝癸钠，测定血浆抗因子Xa活性。
在有PCP-Cys/GSH/癸酸钠存在时，肠道粘膜对磺达肝癸钠的吸收增加4.1倍。大鼠血浆PCP-Cys/GSH/癸酸钠凝胶0～24 h的浓度-时间曲线下面积为135.3 μg，较片剂增加1.3倍。微型片剂的血药峰值浓度（Cmax）为0.23 μg/ml，绝对生物利用度为4.4％，增加6.2倍，而对照溶液口服不吸收。
本研究显示PCP-Cys/GSH/癸酸钠能增加间接Xa因子抑制剂的口服生物利用度，有替代目前正在应用的皮下给药系统的可能。
百度浏览 来源 : 国际循环
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