1970-01-01
背景：LMWH和磺达肝癸钠的抗凝作用依赖于凝血酶，无需实验室监测，因为两者具有可预测的抗凝作用，但文献中提到患者对LMWH的反应存在个体差异，不能完全归因于药代动力学。材料和方法：为区分药代动力学和药效动力学的作用，在12例健康志愿者去除血小板的血浆中加入普通肝素、5种LMWH和2种只有抗因子Xa活性的寡糖，以自动校准血栓图像仪测定药物对血栓图像的作用。结果：所观察药物均呈剂量依赖性地抑制凝血酶产生。当以抗因子Xa单位表示药物浓度时，LWMH的剂量反应关系则有明显不同，但以抗凝血酶单位表示时则剂量反应曲线非常相似。最重要的是，发现所观察药物的抑制作用均有较大的个体差异，无论是普通肝素还是LWMH，最高和最低反应者40％抑制浓度（IC40）至少相差2倍。五种LMWH和磺达肝癸钠在所有浓度水平抑制凝血酶生成潜力（ETP）的离散度都在25％左右。结论：与通常看法不同的是，普通肝素和LMWH体外药效学反应的个体差异同样很大（约为25％），合成戊糖磺达肝癸钠也是如此。临床实践中药代动力学差异（例如体重所致差异）会进一步增加药效动力学的个体差异。
百度浏览 来源 : 国际循环
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