1970-01-01
近十年来,针对非小细胞肺癌(NSCLC)患者的靶向治疗取得了显著进展,特别是针对表皮生长因子受体(EGFR,epidermal growth factor receptor)的靶向治疗的发展,不仅为患者们提供了越来越多的治疗选择,更令人欣喜的是,它显著提升了患者的治疗效果和生存质量。
EGFR 是什么?
EGFR 是表皮生长因子受体HER/ErbB家族的重要成员,该家族包括HER1(erbB1,EGFR)、HER2
(erbB2,NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4)。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。
EGFR广泛分布于人体各类组织的细胞膜上,其结构分为胞外区、跨膜区及胞内区。当EGFR受体受到相应配体的作用后,会导致肿瘤发生一系列生物学行为,如肿瘤的发展、增殖、侵袭及转移等。
目前,第一代EGFR靶向药有厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼;第二代EGFR靶向药有阿法替尼、达克替尼;第三代EGFR靶向药有奥西替尼等。EGFR靶向药已经发展到第三代,那么这三代EGFR靶向药之间有什么区别呢?请您接着往下看。
EGFR靶向药 即EGFR-TKI——表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI),是一种小分子EGFR抑制剂,是目前EGFR突变非小细胞肺癌患者一线治疗的标准治疗。
它的诞生,是为了阻止EGFR 与某些受体结合,进而导致肿瘤发生发展、增殖、侵袭及转移等一系列生物学行为。具体来说,EGFR靶向药通过内源性配体竞争性结合EGFR,抑制酪氨酸激酶的活化,进而阻断EGFR信号通路,最终抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移,并促进肿瘤细胞发生凋亡。
您一定有因为搞不清楚各种药品的名称而烦恼的经历,“大名”“小名”“绰号”都齐全的药品不在少数。所以,了解药品的区别,我们先从认识他们的名字开始吧!
这些EGFR TKI 都是靠着怎么样的“本领”成为非小细胞肺癌(NSCLC)靶向治疗的主力军的呢?(温馨小提示:文中的“vs”是“对比”的意思)
目前,临床上的几个第一代EGFR靶向药疗效相当,第二代EGFR靶向药也显示出了很好的疗效,但是副作用较大。第三代EGFR靶向药克服了靶向治疗中最常见的T790M突变,疗效卓越、安全性好,成为T790M突变患者的首选治疗。
第三代EGFR靶向药这么好,何时才能成为一线治疗的标准治疗?
目前,已经有第三代EGFR靶向药奥西替尼用于一线治疗的数据出炉——FLAURA研究数据显示:一线使用奥西替尼的患者的中位靶向治疗时间为23个月,而使用一代药物的中位靶向治疗时间为16个月(其中包括,一代靶向药耐药后检测出T790M突变转用三代药物的患者)。
但是,第三代EGFR靶向药真正成为一线治疗的标准治疗还需要更多试验的检验,另外,药物的最佳使用时间、用药次序以及新的耐药问题也需要进一步探索。
让我们拭目以待!
[1]《浙江省人力资源和社会保障厅关于将阿达木单抗等28种药品纳入大病保险支付范围的通知》
[2] 人社部印发国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)
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