维生素B12从发现到现在经历了 4 代，从 20 世纪 30 年代开始的氰钴胺、羟钴胺及腺苷钴胺，到 20 世纪 60 年代第 4 代——甲钴胺（methylcobalamin, MeB12）。

维生素B12 分为活性和非活性两大类。羟钴胺和氰钴胺属于非活性B12。活性维生素B12 包括腺苷钴胺和甲钴胺，是维生素B12的两种辅酶形式。人体只能利用甲钴胺和腺苷钴胺，其他钴胺素要在细胞中转化为这两种形式才能被人体利用。

其中甲钴胺不经过肝脏代谢，可直接进入血液、脑脊液，促进核酸、蛋白质、磷脂合成，修复损伤神经，改善周围神经病变。

甲钴胺的药理作用 

甲钴胺在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用，易向神经细胞内的细胞器转移，促进核酸和蛋白质的合成；促进轴索内输送和轴索再生；促进髓鞘的磷脂酰胆碱合成；恢复神经传导延迟和神经传导物质的减少，从而修复受损的神经细胞，改善神经传导速度，所以甲钴胺能修复受损的周围神经，适用于周围神经病变的治疗。

甲钴胺能促进正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生，改善贫血状态，用于治疗缺乏维生素B12 引起的巨幼红细胞性贫血。

甲钴胺的临床应用 

抗巨幼红细胞性贫血  

口服甲钴胺与肌注维生素B12用于维生素B12缺乏所致的巨幼红细胞性贫血进行比较，结果显示两药物在治疗上疗效相似。因此在用于维生素B12缺乏所致的巨幼红细胞性贫血时，维生素B12与甲钴胺疗效相当，可以相互替代使用。

治疗各种周围神经病变  

1、联合治疗Ⅱ型糖尿病神经病变

临床上多联合应用治疗Ⅱ型糖尿病患者周围神经病变（diabetes m ellitus peripheralneuropathy，DPN）。如与单唾酸神经节苷脂合用治疗老年 DPN，与神经生长因子、羟苯磺酸钙、马来酸桂哌齐特、长春西汀、西洛他唑、 α- 硫辛酸、前列地尔及中成药联用。 

2、 嵌压性神经损伤（颈椎、腰椎等）疾病引起的疼痛、感觉异常等神经症状

有研究证实，甲钴胺对腰椎间盘突出症所致的神经根脱髓鞘损伤有确切的修复作用，临床使用甲钴胺治疗腰椎间盘突出引起的坐骨神经痛。

3、改善带状孢疹神经痛

甲钴胺可明显缓解带状疱疹神经痛，能缩短疼痛时间及减少带状疱疹后遗神经痛的发生。甲钴胺联合氟哌噻吨美利曲辛对带状疱疹后神经痛有一定疗效，尤其对带状疱疹后神经痛合并抑郁状态者效果明显；甲钴胺联合小剂量加巴喷丁和阿米替林也可有助于缓解疼痛症状，对带状疱疹后神经痛合并抑郁状态者也有效，且药物剂量小、副作用小。

4、治疗特发性面神经麻痹

甲钴胺治疗周围性面瘫疗效显著优于维生素 B12 。甲钴胺联合更昔洛韦分散片、七叶皂苷钠治疗 IFP 。 

5、促进断指再植后手指感觉的恢复

甲钴胺的正确用法用量 

治疗周围神经病  

片剂：口服。通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

注射剂：成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。

治疗巨幼红细胞贫血

成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1~3个月可给与一次1安瓿。 

注意小贴士

1、在连续使用1个月以上且症状未见好转时，无需继续使用。

2、从事汞及其化合物的人员不宜长期大量使用。

3、口服给药时如选用该药物的分散片时，可直接口服、吞服，或将其投入适量温水中振摇分散后立即服用。选用注射制剂进行肌内注射时，应注意避免同一部位反复注射，

且要注意避开神经分布密集的部位；对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿注射时要特别小心。

4、甲钴胺口服给药偶有(5%~0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻，如出现此类副作用，应停止用药。而注射给药时则可能会出现血压下降、呼吸困难、皮疹、头痛､出汗、发烧感等过敏症反应。所以肌注给药时应密切观察患者，若出现肌注部位疼痛、硬结的症状(频度不明)，应立即停止用药，并采取适当措施。

甲钴胺的贮存方法

对于不同的甲钴胺剂型，保存时的要求亦有所差异，像甲钴胺片剂、分散片、注射制剂需要避光、密封保存，胶囊剂需要避光、密封、置阴凉（不超过20℃）干燥处保存，粉针制剂需要避光、在阴凉处（不超过20℃）保存。但无论哪种剂型的甲钴胺都应避光保存，这主要是与其见光易分解有关。

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来源：六院药师

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