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实现针对细胞信号的靶向治疗: NTRK, ROS1, FGFR, RET

临床医学

1970-01-01      

1911 0

TRK抑制剂

拉罗替尼(Larotrectinib):FDA批准用于成人和儿童的伴NTRK基因融合的实体瘤、且没有已知的获得性耐药突变的患者,同时还要求符合以下条件:转移或体弱不适合手术,或没有满意的替代疗法,或标准治疗后进展的患者[1]  

恩曲替尼(Entrectinib):对经选择的成人和儿童局部晚期或转移性NTRK融合阳性实体瘤患者,以及转移性ROS1+NSCLC患者,得到了FDA优先审查[2]

Loxo-195:对TRK基因融合的实体肿瘤,具有抗多个TRK激酶域突变活性的第二代TKI[3]

NSCLC 的ROS1 基因重排

  • 大约1%到2%的NSCLC病例中发现了ROS1重排

  • ROS1重排导致ROS1的一部分(包括其酪氨酸激酶域)融合到多种不同的伴侣蛋白

  • ROS1融合激酶是组成性激活,并作为有效的致癌驱动而发挥作用





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